ZPHC
Представитель завода
- Регистрация
- 16 Мар 2018
- Сообщения
- 155
- Реакции
- 583
- Баллы
- 93
- Возраст
- 59
Тестостерона ундеканоат
Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.
Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).
Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).
Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.
Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.
Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:
- андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);
- протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).
В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).
Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.
Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.
Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.
Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.
После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.
Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.
Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.
Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.
Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.
Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.
Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.
Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.
Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.
Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.
Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).
Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.
На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.
The injections must be administered very slowly (over 1 to 2 minutes). It is possible and advisable to use a 22 G injection needle. Care should be taken to inject Testosterone undecanoate deeply into the gluteal muscle following the usual precautions for intramuscular administration. Special care must be given to avoid intravasal injection. The content of an ampoule has to be injected intramuscularly immediately after opening the ampoule.
Pulmonary microembolism of oily solutions can in rare cases lead to signs and symptoms such as cough, dyspnea, malaise, hyperhidrosis, chest pain, dizziness, paresthesia, or syncope. These reactions may occur during or immediately after the injections and are reversible. This is not specific for Testosterone undecanoate and has been described for injections of testosterone in oily solutions in general.3 This can usually be avoided by injecting the solution very slowly and by making sure that the injection is strictly intramuscular.
It is advisable to reduce the interval between the first and second administration of Testosterone undecanoate to 6 weeks. With this loading dose, sufficient steady state testosterone levels may be achieved more rapidly. After that “loading interval”, further injections should be given in intervals of about 12 weeks. Measurement of serum trough testosterone levels and clinical symptoms should be considered for individualization of therapy with Testosterone undecanoate. Serum trough testosterone levels should be in the lower third of the normal range. Serum levels below normal range would indicate the need for a shorter injection interval. In case of high serum levels an extension of the injection interval may be considered. The injection interval should remain within the recommended range of 10 to 14 weeks.
The first injection interval is shorter so that the sustained active drug levels are reached more rapidly and the shorter interval at the beginning of therapy will make sure that testosterone levels are normalized quickly which will ensure fast alleviation of symptoms and complaints.
This shorter starting interval is advisable for every patient, regardless of whether the patient has already used other testosterone preparations or not. It is advisable that patients switching from shorter-acting testosterone injections (such as Testoviron®, Sustanon®) receive their first injection of Testosterone undecanoate at the time point when their usual testosterone injection would have been due.
Testosterone esters
At some point of time, all of us have seen the 'gurus' on the fitness forums chiming into every testosterone thread with the cliche'd response of "test is test," and "it doesn't matter which ester you use." However, the reality is that the testosterone ester you decide to use on your cycle will determine how often you have to inject, how painful the injection is, the timing of blood work, and even the chances of you getting busted if you are a tested athlete. Therefore, not all testosterone esters are the same, and you should not treat them the same, unless you view cycling steroids like throwing darts at a wall blindfolded. In this article we will explain what half life is, what esters are, and what each testosterone ester is all about.
Many newbies to the steroid world do not understand what the concept of half life really means. In fact, many just think that if a compound has a 10 day half life, then after 10 days the steroid ester is out of the body overnight. Consequently, in their mind the steroid is active on day 9, but on day 10 you wake up, and magically its out of your system! Obviously, this is not the way it works, and let me explain what I mean.
Every drug out there has a half life, whether it's an aspirin, an oral steroid, or an injectable steroid like testosterone. Therefore, you need to know 3 things in order to understand how long a particular compound will be in your system.
So based on the above, lets say for example you ran Testosterone Enanthate at 500 milligrams (mg) per week with a split dosage for 10 or 12 weeks, and it has a 10 day half life. Thus, once you stop injecting it, after 10 days only half of the remaining esters will be left in your system, then after another 10 days half of that will be left, and so on. The point is that after 10 days it doesn't just go to 0 overnight. Hence, in simplified terms, out of the 500 mgs you will only have 250 left after 10 days, then after another ten days you will only have half of that left – 125 mgs, and the process will continue until there is no active substance left in the system. By knowing this you can make an approximation of how long an ester will linger by multiplying it by 5, so a 10 day half life would take 50 days to be out of your system, give or take a few days.
What are esters?
Esters are chains of carbon and hydrogen atoms, which are attached to the parent steroid hormone, usually at the 17th carbon position. The longer the ester chain, the longer it will take for the full dosage to reach complete circulation, and vice versa. As a result, the beauty of esters releasing slowly is that you don't have to inject your steroids every 4 hours, and you can get away with injecting once a week or less, depending on the particular ester version you are using.
Half lives of testosterone esters are as follows:
Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.
Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).
Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).
Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.
Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.
Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:
- андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);
- протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).
В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).
Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.
Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.
Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.
Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.
После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.
Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.
Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.
Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.
Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.
Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.
Способ применения
Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.
Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.
Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.
Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.
Начало терапии и коррекции дозы:
Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).
Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.
На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.
The injections must be administered very slowly (over 1 to 2 minutes). It is possible and advisable to use a 22 G injection needle. Care should be taken to inject Testosterone undecanoate deeply into the gluteal muscle following the usual precautions for intramuscular administration. Special care must be given to avoid intravasal injection. The content of an ampoule has to be injected intramuscularly immediately after opening the ampoule.
Pulmonary microembolism of oily solutions can in rare cases lead to signs and symptoms such as cough, dyspnea, malaise, hyperhidrosis, chest pain, dizziness, paresthesia, or syncope. These reactions may occur during or immediately after the injections and are reversible. This is not specific for Testosterone undecanoate and has been described for injections of testosterone in oily solutions in general.3 This can usually be avoided by injecting the solution very slowly and by making sure that the injection is strictly intramuscular.
It is advisable to reduce the interval between the first and second administration of Testosterone undecanoate to 6 weeks. With this loading dose, sufficient steady state testosterone levels may be achieved more rapidly. After that “loading interval”, further injections should be given in intervals of about 12 weeks. Measurement of serum trough testosterone levels and clinical symptoms should be considered for individualization of therapy with Testosterone undecanoate. Serum trough testosterone levels should be in the lower third of the normal range. Serum levels below normal range would indicate the need for a shorter injection interval. In case of high serum levels an extension of the injection interval may be considered. The injection interval should remain within the recommended range of 10 to 14 weeks.
The first injection interval is shorter so that the sustained active drug levels are reached more rapidly and the shorter interval at the beginning of therapy will make sure that testosterone levels are normalized quickly which will ensure fast alleviation of symptoms and complaints.
This shorter starting interval is advisable for every patient, regardless of whether the patient has already used other testosterone preparations or not. It is advisable that patients switching from shorter-acting testosterone injections (such as Testoviron®, Sustanon®) receive their first injection of Testosterone undecanoate at the time point when their usual testosterone injection would have been due.
Testosterone esters
At some point of time, all of us have seen the 'gurus' on the fitness forums chiming into every testosterone thread with the cliche'd response of "test is test," and "it doesn't matter which ester you use." However, the reality is that the testosterone ester you decide to use on your cycle will determine how often you have to inject, how painful the injection is, the timing of blood work, and even the chances of you getting busted if you are a tested athlete. Therefore, not all testosterone esters are the same, and you should not treat them the same, unless you view cycling steroids like throwing darts at a wall blindfolded. In this article we will explain what half life is, what esters are, and what each testosterone ester is all about.
Understanding half livesMany newbies to the steroid world do not understand what the concept of half life really means. In fact, many just think that if a compound has a 10 day half life, then after 10 days the steroid ester is out of the body overnight. Consequently, in their mind the steroid is active on day 9, but on day 10 you wake up, and magically its out of your system! Obviously, this is not the way it works, and let me explain what I mean.
Every drug out there has a half life, whether it's an aspirin, an oral steroid, or an injectable steroid like testosterone. Therefore, you need to know 3 things in order to understand how long a particular compound will be in your system.
- How long you have been running it: Running a compound for a moderate amount of time with multiple doses is different to just injecting a steroid once, or twice, and then stopping.
- The half life duration of the compound: Something that has a half life of 4 hours will stay in your system for less time than something that has a 10 day half life.
- Dosages used: If you run a tiny amount of the drug, then obviously there will be less active substance in your system when compared to a situation where larger dosages were used.
So based on the above, lets say for example you ran Testosterone Enanthate at 500 milligrams (mg) per week with a split dosage for 10 or 12 weeks, and it has a 10 day half life. Thus, once you stop injecting it, after 10 days only half of the remaining esters will be left in your system, then after another 10 days half of that will be left, and so on. The point is that after 10 days it doesn't just go to 0 overnight. Hence, in simplified terms, out of the 500 mgs you will only have 250 left after 10 days, then after another ten days you will only have half of that left – 125 mgs, and the process will continue until there is no active substance left in the system. By knowing this you can make an approximation of how long an ester will linger by multiplying it by 5, so a 10 day half life would take 50 days to be out of your system, give or take a few days.
What are esters?
Esters are chains of carbon and hydrogen atoms, which are attached to the parent steroid hormone, usually at the 17th carbon position. The longer the ester chain, the longer it will take for the full dosage to reach complete circulation, and vice versa. As a result, the beauty of esters releasing slowly is that you don't have to inject your steroids every 4 hours, and you can get away with injecting once a week or less, depending on the particular ester version you are using.
Half lives of testosterone esters are as follows:
- Sustanon/Omnadren 15 days
- Cypionate 12 days
- Enanthate 10.5 days
- Propionate 3.5 days
- Suspension 1 day or less
- Phenylpropionate 4.5 days
- Isocaproate 9 days
- Decanoate 15 days
- Undecanoate 16.5 days
